妊娠后，孕婦體內(nèi)酶有一定的改變，對某些藥物的代謝過程有一定的影響。厄貝沙坦分散片(以嶺)的主要成分為厄貝沙坦。化學(xué)名：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1，3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H18N6O。分子量：428.54。懷孕的第4至第9個月可以服用厄貝沙坦分散片嗎？

厄貝沙坦分散片(以嶺)治療原發(fā)性高血壓。厄貝沙坦分散片(以嶺)的禁忌:已知對本品成份過敏。懷孕的第4至第9個月。哺乳期。

厄貝沙坦分散片口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好;其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%，幾乎不和血液細胞結(jié)合，其分布容積為53-93升?？诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約6%)。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同工酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。厄貝沙坦的藥代動力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時，可觀察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確。口服后大約1.5-2小時可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法，三天內(nèi)達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限(<20%)。在某個研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而，其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄。口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，大約20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肝功能損害：對輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學(xué)的研究。

厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何，它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。其對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質(zhì)紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時，血清鉀不會受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE或激酶II)，在該酶的作用下能生成血管緊張素-II，也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。在使用與臨床相關(guān)劑量時沒有異常的機體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中，高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細胞參數(shù)(紅細胞數(shù)，血紅蛋白，血容比積)的減少。在很高劑量時(≥500mg/kg/日)，厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎，腎小管腫脹，血漿尿素氮和肌酐濃度的升高)，被認為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng)，后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚(當(dāng)鼠使用劑量≥90mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類使用的治療劑量而言，腎小球旁器細胞的增生/肥厚與其無關(guān)。尚無該藥致突變、促有絲分裂和致癌的證據(jù)。厄貝沙坦的動物研究顯示其對鼠胚胎短暫的毒性效應(yīng)(腎盂成腔增加，輸尿管或皮下水腫)，出生后就消除。在兔子實驗中，使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時可觀察到流產(chǎn)或早期吸收。在鼠和兔子實驗中沒有觀察到致畸效應(yīng)。

作為保險措施，在妊娠的前三個月最好不使用成品。在計劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4個月至第9個月，直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦，應(yīng)盡快停用厄貝沙坦分散片，如果由于忽治治療了較長時間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。泌乳：厄貝沙坦分散片禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌γ人乳汁尚不清楚。厄貝沙坦能分泌γ鼠的乳汁中。

懷孕的第4至第9個月禁用厄貝沙坦分散片(以嶺)!

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）