艾拉莫德片(艾得辛)的主要成份為艾拉莫德。適用于活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療,也可用于男性及治療期間無生育要求的婦女。那么,艾拉莫德片(艾得辛)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:對藥物過量患者用藥的安全性尚不明確。如果劑量過大或出現(xiàn)毒性反應(yīng)時,推薦給予活性炭或血液透析予以消除。
藥理毒理:1.藥理作用:艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機(jī)制尚不完全清楚。文獻(xiàn)報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進(jìn)而抑制炎性細(xì)胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細(xì)胞直接發(fā)生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻(xiàn)報道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環(huán)氧酶-1(COX-1)的活性無影響。
2.毒性作用:(1)遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結(jié)果均為陰性。
(2)生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經(jīng)口服用艾拉莫德,在劑量達(dá)到60mg/kg/天時(按體表面積折算計,約相當(dāng)于人體推薦劑量的10倍),交配率出現(xiàn)下降。在胚胎發(fā)育階段,雌性妊娠大鼠經(jīng)口服用艾拉莫德60mg/kg/天,胎仔的成活率明顯減少。雌性大鼠在圍產(chǎn)期經(jīng)口服用艾拉莫德,當(dāng)劑量等于或大于30mg/kg/天時,仔鼠出現(xiàn)體重增長緩慢,生理和神經(jīng)發(fā)育延緩。
(3)致癌性:尚未進(jìn)行艾拉莫德系統(tǒng)的致癌性試驗。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
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(實習(xí)編輯:林博)
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