鹽酸吡格列酮膠囊(貝唐寧),不僅在市面上可以購買到正品,在方舟健客上也可以購買到正品,你可以放心使用。那么,鹽酸吡格列酮膠囊有什么樣的藥代動力學?
鹽酸吡格列酮膠囊的藥代動力學是:
吸收:口服給藥后,空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時后達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3~4小時,但不改變吸收率。
分布:單劑給藥后吡格列酮的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。在人血清中,吡格列酮蛋白結(jié)合率很高(]99%),主要結(jié)合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結(jié)合,但親和力低。代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高(]98%)。
代謝:吡格列酮通過羥基化和氧化作用代謝,代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。在2型糖尿病動物模型中,代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均有藥理活性。在多次給藥后,人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。穩(wěn)態(tài)時,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
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(實習編輯:李嘉穎)
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