甲磺酸多沙唑嗪片(伊粒平)，口服后吸收迅速，達峰時間2-3小時，生物利用度約65%，與蛋白結(jié)合率達98%，終末消除半衰期（t1/2）為19~22小時。那么，甲磺酸多沙唑嗪片的藥理毒理是怎樣？

甲磺酸多沙唑嗪片的藥理毒理是：

藥理作用多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇（2-3%）、LDL-膽固醇（4%），并輕度升高HDL-膽固醇（4%）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長期口服（24個月）最大耐受劑量的多沙唑嗪（40mg/kg/天和120mg/kg/天），未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對染色體和亞染色體結(jié)構的影響。大鼠研究證實，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周內(nèi)即可恢復其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時未見其對雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對人類男性生育力影響的報告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達41mg/kg和20mg/kg（相當于人類服用本品12mg/天時Cmax和ACU的10倍和4倍）時，未發(fā)現(xiàn)對胎崽有影響。兔在服用本品達80mg/kg時，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍產(chǎn)期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg（相當于人類服用本品12mg/天時ACU的8倍）可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，母鼠單劑量口服[2-14C]標記的本品1mg/kg時，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。

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（實習編輯：李嘉穎）