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安康信依托考昔片可以用于哮喘患者嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/3 2:28:09
    導(dǎo)讀:安康信依托考昔片的蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。安康信依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。

安康信依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。安康信依托考昔片的主要成份為依托考昔。那么,安康信依托考昔片可以用于哮喘患者嗎?

安康信依托考昔片的蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。安康信依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。安康信依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),安康信依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。安康信依托考昔片在人體,穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積(Vdss)約為120升。安康信依托考昔片可通過(guò)大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。安康信依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。安康信依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。

安康信依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。安康信依托考昔片主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。安康信依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。安康信依托考昔片在健康個(gè)體中,安康信依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔,安康信依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,安康信依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。安康信依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。

對(duì)其任何一種成份過(guò)敏;有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者;服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者;充血性心衰(紐約心臟病學(xué)會(huì)[NYHA]心功能分級(jí)II-IV);確診的缺血性心臟病,外周動(dòng)脈疾病和/或腦血管?。òń谶M(jìn)行過(guò)冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)或血管成形術(shù)的患者)禁用安康信依托考昔片。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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