塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞來(lái)昔布膠囊用于肝功能不全患者要注意什么的嗎?
塞來(lái)昔布不能用來(lái)替代皮質(zhì)類(lèi)固醇激素或治療皮質(zhì)類(lèi)固醇激素缺乏。驟然停用皮質(zhì)類(lèi)固醇激素會(huì)導(dǎo)致需皮質(zhì)類(lèi)固醇激素控制的疾病的惡化。長(zhǎng)期使用皮質(zhì)類(lèi)固醇激素治療的患者如決定停藥,則應(yīng)逐漸減量。
使用本品治療的患者中有時(shí)會(huì)出現(xiàn)貧血。在臨床對(duì)照研究中,貧血的發(fā)生率在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.6%,在安慰劑組為0.4%。長(zhǎng)期應(yīng)用本品的患者出現(xiàn)任何貧血或失血的癥狀和體征應(yīng)該檢查血紅蛋白和血細(xì)胞比容。按規(guī)定劑量使用塞來(lái)昔布膠囊一般不影響血小板的計(jì)數(shù),凝血酶原時(shí)間(PT)或部分凝血活酶時(shí)間(PTT),不影響血小板聚集。
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達(dá)97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。
肝功能不全:在輕度肝功能損害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能損害(Child-PughClassII)患者中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明:塞來(lái)昔布的穩(wěn)態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-PughClassII)的患者中,塞來(lái)昔布每日推薦劑量應(yīng)減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來(lái)昔布。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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