富馬酸喹硫平片的主要成份為富馬酸喹硫平。富馬酸喹硫平片為膠囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后顯白色。那么,服用富馬酸喹硫平片會出現(xiàn)陰莖異常勃起嗎?
富馬酸喹硫平片口服后吸收良好,代謝完全。富馬酸喹硫平片度進食的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結合率為83%。富馬酸喹硫平片的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。富馬酸喹硫平片及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。富馬酸喹硫平片和N-脫烴基喹硫平的藥代動力學是線性的,無性別差別。富馬酸喹硫平片對老年人喹硫平的清除率較18-65歲成年人低30-50%。
富馬酸喹硫平片臨床試驗證實,富馬酸喹硫平片每日兩次給藥時喹硫平是有效的。富馬酸喹硫平片的正電子發(fā)射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實,富馬酸喹硫平片對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。富馬酸喹硫平片對嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,富馬酸喹硫平片的平均血漿清除率可下降約25%,但個體一清除率值都在正常人群范圍之內。富馬酸喹硫平片在尿中,富馬酸喹硫平片的人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
富馬酸喹硫平片的陰莖異常勃起:上市之前已收到1例使用本品的患者出現(xiàn)陰莖異常勃起的報告。盡管尚未明確是否與本品有因果關系,但已知其它具有α-腎上腺素阻滯作用的藥物可誘發(fā)陰莖異常勃起,故認為本品也有這一可能性。重度陰莖異常勃起需手術干預治療。
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(實習編緝:陳志東)
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