達(dá)沙替尼片的主要成分是什么?。?/h1>

來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2015/12/29 18:27:34

導(dǎo)讀：達(dá)沙替尼片主要成份為達(dá)沙替尼，化學(xué)名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺，一水合物。

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每一種藥物都是由不同的成分組成的，不同的成分有著不同的功效，那么，達(dá)沙替尼片的主要成分是什么?。?/p>

達(dá)沙替尼片主要成份為達(dá)沙替尼，化學(xué)名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺，一水合物。分子式：C22H26ClN7O2S?H2O，分子量：488.01（無(wú)水游離基）506.02（一水合物）。

達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

達(dá)沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。

體外研究中，達(dá)沙替尼在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明，達(dá)沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過(guò)表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號(hào)通道，以及多藥耐藥基因過(guò)表達(dá)。此外，達(dá)沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）

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