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達(dá)沙替尼片與法莫替丁合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/29 18:21:10
    導(dǎo)讀:長期使用H2拮抗劑或質(zhì)子泵抑制劑(例如法莫替丁和奧美拉唑)抑制胃酸分泌很有可能會降低達(dá)沙替尼的暴露。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么,達(dá)沙替尼片與法莫替丁合用可以的嗎?

在患者中,達(dá)沙替尼具有較大的表觀分布容積(2,505L),表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗表明,達(dá)沙替尼在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。

達(dá)沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中,原形達(dá)沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達(dá)沙替尼的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。

來自健康受試者的數(shù)據(jù)表明,在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。服用達(dá)沙替尼30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。

長期使用H2拮抗劑或質(zhì)子泵抑制劑(例如法莫替丁和奧美拉唑)抑制胃酸分泌很有可能會降低達(dá)沙替尼的暴露。在一項針對健康受試者的單次給藥研究中,在單次給予本品前10小時給予法莫替丁可使達(dá)沙替尼暴露降低61%。在接受本品治療的患者中,應(yīng)當(dāng)考慮使用抗酸藥替換H2拮抗劑或質(zhì)子泵抑制劑。

通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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(實習(xí)編輯:李亞君)

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