鹽酸米多君片主要成份:鹽酸米多君,化學(xué)名稱:1-(2,5-二甲氧苯基)-2-甘氨酰胺-乙醇-(1)-鹽酸,分子式:C12H19N2O4Cl,分子量:290.75。那么,鹽酸米多君片會(huì)引起背痛的嗎?
現(xiàn)有研究發(fā)現(xiàn),許多組織能將米多君脫甘氨酸而形成脫甘氨酸米多君,這兩種產(chǎn)物均從肝臟部分代謝。米多君和脫甘氨酸米多君都不是單胺氧化酶的底物。米多君腎臟排泄量極少。脫甘氨酸米多君的腎臟清除率約為385毫升/分,大部分約80%通過(guò)腎小管的主動(dòng)分泌功能排泄,尚不清楚選種主動(dòng)分泌的作用機(jī)制,但可能是通過(guò)堿基分泌通路,此通路也負(fù)責(zé)其他堿基藥物的分泌。
本品是一種前體藥物,口服米多君后的藥物作用取決于其活性代謝產(chǎn)物—脫甘氨酸米多君的體內(nèi)濃度。本品口服后吸收迅速,血中前體藥物達(dá)峰時(shí)間約30分鐘,半衰期約25分鐘;活性代謝產(chǎn)物達(dá)峰時(shí)間約1-2小時(shí),半衰期約3-4小時(shí)。米多君的絕對(duì)生物利用度(檢測(cè)脫甘氨酸米多君水平)為93%,生物利用度不受食物的影響??诜挽o脈用藥后形成的脫甘氨酸米多君數(shù)最相近。米多君或脫甘氟酸米多君蛋白結(jié)合率均較低。
本品在體內(nèi)形成活性代謝物—脫甘氨酸米多君,后者為α1腎上腺素受體激動(dòng)劑,可通過(guò)興奮動(dòng)脈和靜脈α腎上腺素受體而使血管收縮,進(jìn)而升高血壓。脫甘氨酸米多君不會(huì)激動(dòng)心臟β-腎上腺素受體,且基本不能透過(guò)血-腦屏障,因而不會(huì)影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能。
鹽酸米多君片偶發(fā)的不良反應(yīng)有:視野缺損,眩暈,皮膚過(guò)敏,失眠,嗜睡,多形性紅班,口瘡,皮膚干燥,排尿障礙,乏力,背痛,心口灼熱;惡心;胃腸不適;胃腸脹氣及腿痛性痙攣。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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