托拉塞米片的藥理毒理是怎樣子的?。?/h1>

來源：方舟健客 發(fā)布時間：2015/12/29 11:16:20

導讀：本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl－轉(zhuǎn)運系統(tǒng)。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。

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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，托拉塞米片的藥理毒理是怎樣子的啊？

托拉塞米片的藥理毒理：

藥理作用

本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl－轉(zhuǎn)運系統(tǒng)。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。

托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。

毒理作用

致癌作用

分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發(fā)生率無明顯增加，此劑量相當于人用2Omg劑量的27-96倍(以mg/kg計)或5-8倍(以體表面積計)。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發(fā)現(xiàn)腎小管損傷、腎間質(zhì)炎癥，腎腺瘤和腎癌的發(fā)生率顯著增加，但腫瘤的發(fā)生率并未高于歷史對照。在動物試驗中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發(fā)現(xiàn)類似的非腫瘤性腎損傷。

致突變作用：在各種體內(nèi)、體外試驗中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗，倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。

生殖毒性

給予25mg/kg/天的托拉塞米(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用2Omg劑量的75倍和13倍)對雌、雄大鼠的生殖能力無影響。

給予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用2Omg/天的15倍和10倍)和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用2Omg/kg/天的5倍和1.7倍)未見胎仔毒性和致畸性。分別給予大鼠4倍或家兔5倍的更大劑量時可見胎兒和母體毒性(平均體重下降，吸收胎盤數(shù)增加及延緩胎兒骨化)。

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（實習編輯：李偉君）

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