是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,服用藥物是最好是看下說(shuō)明書,那么,服用托拉塞米片會(huì)出現(xiàn)高血糖的情況嗎?
本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正?;颊叻帽酒泛螅未x率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少,通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個(gè)體間差異很小,90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小,口服給藥后1小時(shí)內(nèi)血清濃度達(dá)峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi),本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降,但總的血漿清除率無(wú)顯著變化。只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn),所以排鈉作用下降。腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥,所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。
托拉塞米片常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉;長(zhǎng)期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調(diào)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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