枸櫞酸托瑞米芬片可降低雌二醇誘發(fā)的一些絕經(jīng)后婦女的陰道角化指數(shù),表明可產(chǎn)生抗雌激素作用,也可減少促性腺激素(促卵泡激素和促黃體激素)的血清濃度,那么枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動(dòng)力學(xué)到底是什么?
枸櫞酸托瑞米芬片適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制(改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期)。枸櫞酸托瑞米芬是雌激素的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,可競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)的雌激素受體相結(jié)合,復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核,與雌激素依賴基因相結(jié)合,從而調(diào)節(jié)由雌激素受體引發(fā)的一系列作用,阻止腫瘤細(xì)胞的增殖,因而枸櫞酸托瑞米芬有很強(qiáng)的腫瘤抑制作用。
枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動(dòng)力學(xué):一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2-5小時(shí))內(nèi)血清達(dá)峰濃度。進(jìn)食對(duì)吸收無(wú)影響但會(huì)使峰濃度延遲1.5-2小時(shí)出現(xiàn)。進(jìn)食引起的變化無(wú)臨床意義。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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