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枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/5 15:19:45
    導(dǎo)讀:本品口服給藥后吸收迅速,藥后3小時(shí)左右(2~5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無(wú)影響,但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5~2小時(shí)。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動(dòng)力學(xué):

吸收:本品口服給藥后吸收迅速,藥后3小時(shí)左右(2~5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無(wú)影響,但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5~2小時(shí)。本品的分布半衰期平均為4小時(shí)(2~12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線性,如服用本品60mg/天,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。

代謝:本品可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,主要代謝途徑為N-去甲基,主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物,本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍,在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。

排泄:本品主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除,可觀察到肝腸循環(huán),約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。

血清蛋白結(jié)合率:本品主要與白蛋白結(jié)合,血清蛋白結(jié)合率﹥99.5%,N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率﹥99.9%。

特殊人群的藥動(dòng)學(xué):腎功能損傷患者服用本品后的藥動(dòng)學(xué)與健康受試者無(wú)顯著差異,肝功能活化患者排泄顯著增加,肝功能損傷患者排泄降低。

如您需要購(gòu)買(mǎi)本品。您可以到方舟健客上網(wǎng)店進(jìn)一步咨詢我們的在線客服或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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