隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么,氟哌啶醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
氟哌啶醇片的主要成分為氟哌啶醇,其化學(xué)名稱為:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動(dòng)穢語綜合癥??刂婆d奮躁動(dòng)、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應(yīng)較少,也可用于腦器質(zhì)性精神障礙和老年性精神障礙。
氟哌啶醇片治療精神分裂癥,口服從小劑量開始,起始劑量一次2至4mg,一日2至3次。逐漸增加至常用量一日10至40mg,維持劑量一日4至20mg。治療抽動(dòng)穢語綜合癥,一次1至2mg,一日2至3次。
本品屬丁酰苯類抗精神病藥,抗精神病作用與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體,并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān),有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動(dòng)作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng),鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng),但鎮(zhèn)靜、阻斷?-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
氟哌啶醇片的藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收快,血漿蛋白結(jié)合率約92%,生物利用度為40%至70%,口服3?6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,半衰期(t1/2)為21小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝,單劑口服約40%在5日內(nèi)隨尿排出,其中1%為原形藥物,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出,其余由腎排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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