硫唑嘌呤(Azathioprine，AZA)是一種經(jīng)典的免疫抑制劑，化學(xué)名稱(chēng)為6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物，為具有免疫抑制作用的抗代謝劑?？僧a(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群，抑制核酸的生物合成，防止細(xì)胞的增生，并可引起DNA的損害。那么，硫唑嘌呤的用法用量是怎樣子的?
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物。注射劑只有在無(wú)法口服時(shí)才由靜脈給藥，且當(dāng)口服療法可以耐受時(shí)即應(yīng)停用。
器官移植：第1日給予5mg/kg體重，口服或靜注。維持劑量要根據(jù)臨床需要和血液系統(tǒng)的耐受性而調(diào)整，通常為1-4mg/kg體重/日。維持治療應(yīng)無(wú)限期地進(jìn)行。因?yàn)槿绻委熤袛?，就有排斥的危險(xiǎn)。
其它疾?。洪_(kāi)始劑量為1-3mg/kg體重/日。應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和血液學(xué)指標(biāo)所示耐受程度而定。治療效果明顯時(shí)，應(yīng)減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個(gè)月內(nèi)病人情況無(wú)改善，應(yīng)考慮停用。所需維持量從1mg/kg體重/日至3mg/kg體重/日不等，取決于臨床治療需要和病人個(gè)體反應(yīng)，包括血液學(xué)指標(biāo)所示的耐受程度。兼有肝和/或腎功能不全者，劑量酌減。老年人用藥的副作用發(fā)生率較其他病人高，應(yīng)采用推薦劑量范圍的低限值。
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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）
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