規(guī)格型號(hào)是反映商品性質(zhì)、性能、品質(zhì)的一系列指標(biāo),一般由一組字母和數(shù)字以一定的規(guī)律編號(hào)組成。如品牌、等級(jí)、成分、含量、純度、大小(尺寸、重量)等。那么, 苯甲酸利扎曲普坦片 的規(guī)格是如何的???
本品主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對(duì)5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。
單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時(shí)后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%??诜o藥后,大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說(shuō)明本品存在首過(guò)代謝。
本品在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65~77歲之間)的藥代動(dòng)力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18~45歲之間)體內(nèi)相似。
苯甲酸利扎曲普坦片的規(guī)格是:5mg(以利扎曲普坦計(jì))。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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