苯甲酸利扎曲普坦片片,適應(yīng)癥為用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么,服用苯甲酸利扎曲普坦片會(huì)引起厭食的嗎?
本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對(duì)5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
本品口服后吸收完全。其平均絕對(duì)生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對(duì)本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度,輕度肝功能不全的患者與健康對(duì)照組相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。腎功能不全的病人(肌酐清除率為10~60mL/min/1.73m2)本品的AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率[2mL/min/1.73m2),本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。
苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)消化系統(tǒng)可能影響:常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困難、便秘、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。
看了以上的介紹,相信您對(duì)本品有了一定了解,希望對(duì)您有所幫助,如果您還有疑問,請(qǐng)咨詢?cè)诰€專家。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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