喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%?;钚源x物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。那么,有腦血管疾病患者可以用 富馬酸喹硫平片 的嗎?
離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制劑,但只在高于300-450毫克/日的人類有效劑量范圍的10-50倍的深度時才出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果,喹硫平與其它藥物合用時不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛,因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。對腎臟或肝臟損害的患者,本品的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量。
喹硫平代謝較完全,服用放射性標記的喹硫平后尿或糞便中原型化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射性活性物從尿中排出,從糞便中排出。
富馬酸喹硫平片慎用于有心血管、腦血管疾病,低血壓傾向,有抽搐病史的患者。
通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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