富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,富馬酸喹硫平片的主要成分是富馬酸喹硫平。那么,服用 富馬酸喹硫平片 會影響體溫調(diào)節(jié)嗎?
在一項多劑量臨床試驗中,評價了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%,相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax末改變。
喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%?;钚源x物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。臨床試驗證實,每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進一步證實,該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。
喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經(jīng)遞質(zhì)受體作用。在腦中,喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中,喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉(zhuǎn)運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力,而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。
抗精神病藥物可擾亂機體降低核心體溫的能力,但本品尚未見報道。本品用于可能使核心體溫升高的情況(如運動過度、暴露于極端高溫、合并使用具有抗膽堿能活性的藥物,或出現(xiàn)脫水)的患者時應(yīng)給予適當護理。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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