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苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)精神病學(xué)的影響有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/28 0:23:11
    導(dǎo)讀:苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。

苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)精神病學(xué)的影響有哪些呢?

苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。

苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)神經(jīng)學(xué)/精神病學(xué)的影響:常見的是感覺遲鈍、記憶力減退、興奮及震顫。少見的是神經(jīng)過敏、眩暈、失眠焦慮、抑郁、定向障礙、共濟(jì)失調(diào)、構(gòu)音障礙、思維混亂、多夢(mèng)、步態(tài)異常、易激惹、記憶缺陷、激動(dòng)不安及感覺過敏。罕見的是感覺遲鈍、骨骼解體、運(yùn)動(dòng)不能、憂慮、運(yùn)動(dòng)過度、嗜睡及反射減弱。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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