卡培他濱片的主要成份為卡培他濱??ㄅ嗨麨I片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。那么,卡培他濱片的不良反應(yīng)有哪些呢?
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達(dá)到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達(dá)到峰濃度。食物會(huì)降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%??ㄅ嗨麨I片對(duì)食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%??ㄅ嗨麨I片對(duì)食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無關(guān)。卡培他濱片主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄??ㄅ嗨麨I片口服后95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)??ㄅ嗨麨I片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
卡培他濱片的不良反應(yīng):本品的副反應(yīng)可能與以下情況有關(guān):消化系統(tǒng):最常見的副反應(yīng)為可逆性胃腸道反應(yīng),如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴(yán)重的(3~4級(jí))副反應(yīng)相對(duì)少見。皮膚:在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征:表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感,皮膚腫脹或紅斑,脫屑、水泡或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見,但嚴(yán)重者很少見。全身不良反應(yīng):常有疲乏但嚴(yán)重者極少見。其他常見的副反應(yīng)為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等,但均不嚴(yán)重。神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見,但嚴(yán)重者少見。心血管系統(tǒng):下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統(tǒng)副作用。血液系統(tǒng):少見中性粒細(xì)胞減少,極少見貧血,但都不嚴(yán)重。其他:常見厭食及脫水,但重者極少見。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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