安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡的全身反應(yīng)有哪些呢?
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。安律凡的穩(wěn)態(tài)時(shí),安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,安律凡的絕對(duì)口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。安律凡與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒(méi)有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。
安律凡的全身反應(yīng):常見—流感綜合征、發(fā)熱、胸痛、強(qiáng)直(包括頸部和四肢)、頸痛、骨盆痛;少見—面部水腫、自殺傾向、不適、偏頭痛、寒戰(zhàn)、光過(guò)敏、緊縮感(包括腹部、背部、四肢、頭部、下顎、頸和舌)、頜痛、胃氣脹、腹脹、胸部緊迫感、咽喉痛;罕見—念珠菌病、頭重感、咽喉發(fā)緊、門德爾松綜合征、中暑。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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