藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,左乙拉西坦片與地高辛合用可以的嗎?
左乙拉西坦經口服后迅速吸收,口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。
左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個體內和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數(shù)據(jù)具有可比性。
左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。
服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動力學和藥效學(ECG)特性。應用地高辛,并不影響本品的藥代學特性。
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(實習編輯:李亞君)
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