左乙拉西坦片的主要成分為左乙拉西坦,其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式:C8H14N2O2,分子量:170.21。那么,服用左乙拉西坦片會導致運動過度嗎?
左乙拉西坦經口服后迅速吸收,口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。目前沒有人體組織分布的數據。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產物均不易與血漿蛋白結合([10%)。分布容積為0.5-0.7L/kg,接近人體水容積。
體外、體內試驗顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,而對正常神經元興奮性無影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。
左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。
左乙拉西坦片可能引起神經系統不適:很常見:嗜睡;常見:健忘、共濟失調、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫。
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(實習編輯:李亞君)
左乙拉西坦片(開浦蘭)
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