埃索美拉唑鎂腸溶片的主要成分是:埃索美拉唑鎂,化學名稱為:雙-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鎂三水合物。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片會導致視力模糊嗎?
埃索美拉唑對酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。進食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無顯著影響。
在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝會減弱。嚴重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大1倍。因此,嚴重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應超過20mg。每日用藥1次時埃索美拉唑或其主要代謝產物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究。由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄,因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化。
基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關研究沒有顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現了胃的ECL細胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結果。后者繼發(fā)于胃酸產生的減少,見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
埃索美拉唑鎂腸溶片可能引起過敏反應,如:發(fā)熱,支氣管痙攣,間質性腎炎。多汗,外周水腫,視力模糊,味覺障礙和低鈉血癥。
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(實習編輯:李建雄)
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