來氟米特片適用于成人類風濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間,可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。那么,來氟米特片(妥抒)對消化系統(tǒng)有影響嗎?
來氟米特進入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外,來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內(nèi)外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
來氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)、外試驗表明,本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱M1)而產(chǎn)生。
口服來氟米特后,6-12小時之間M1達到峰值。M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個月才能達到穩(wěn)態(tài)。不同來氟米特起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。
來氟米特片對消化系統(tǒng)影響:膽結(jié)石,結(jié)腸炎,便秘,食管炎,氣脹,黑便,咽炎,唾液腺肥大,牙齦炎,口腔炎和牙齒排列不整齊。
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(實習編輯:李偉君)
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