富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。那么,富馬酸比索洛爾片的成人用量是多少呢?
富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾?;瘜W(xué)名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-。-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富馬酸比索洛爾片的成人用量是口服。成人用量為一日1次,起始劑量2.5mg,最大劑量每日不超過(guò)10mg,請(qǐng)遵醫(yī)囑。對(duì)有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整,晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴(yán)重肝功能不全者,每日劑量不宜超過(guò)10mg。
富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性,與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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