奧沙普秦腸溶片偶見血液系統(tǒng)的粒細(xì)胞減少及全血細(xì)胞減少。那么,奧沙普秦腸溶片的藥理毒理是怎樣的?下面讓小編為你介紹吧。
奧沙普秦腸溶片的藥理毒理是:
藥理作用
奧沙普秦為非甾體抗炎藥(NSAID),通過抑制前列腺素的合成,從而達(dá)到消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性:大鼠灌胃給予奧沙普秦25~400mg/kg/日六個(gè)月,高劑量組有抑制體重增加,并有消化道反應(yīng)、輕度貧血、腎臟毒性等,最大無毒劑量為25mg/kg/日;狗灌胃給予奧沙普秦6.4~400mg/kg/日六個(gè)月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應(yīng),最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。
遺傳毒性:奧沙普秦未顯示出潛在的致突變作用。Ames試驗(yàn)、酵母和中國倉鼠卵巢細(xì)胞(CHO)正向致突變?cè)囼?yàn)、CHO細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠成纖維細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:大鼠口服奧沙普秦劑量達(dá)200mg/kg/日(1180mg/m2),臨床常用奧沙普秦劑量17mg/kg/日(629mg/m2),未見對(duì)生育力的損害。Beegle犬用奧沙普秦37.5~150mg/kg/日(750~3000mg/m2)給藥6個(gè)月或37.5mg/kg/日給藥42天,見到睪丸退化,但在其它動(dòng)物中未見此變化,其與臨床的相關(guān)性尚不清楚。小鼠和大鼠,給予奧沙普秦50~200mg/kg/日(225~900mg/m2),未見到與藥物相關(guān)的發(fā)育異常。家兔給予奧沙普秦7.5~30mg/kg/日(臨床常用量范圍),偶見胎兒畸形。
致癌性:在給予奧沙普秦2年的試驗(yàn)中,雄性CD小鼠出現(xiàn)肝腫瘤(肝腺瘤和肝癌),但在雌性CD小鼠或大鼠中未見此作用。這種種屬特異性的發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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