阿德福韋酯片研究中多采用阿德福韋酯10mg,每日1次給藥,最為合適,不良反應(yīng)較少,療效顯著,如果劑量過多,30mg/日,帶來的療效并未進(jìn)一步提高。那么,阿德福韋酯片替比夫定有什么不同?
阿德福韋酯片的主要成分阿德福韋酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韋的前體,口服后,在體內(nèi)經(jīng)過非特異性酯酶水解,迅速轉(zhuǎn)化為阿德福韋,發(fā)揮抗病毒作用。阿德福韋是單磷酸腺苷的核苷酸類似物,在體內(nèi)通過細(xì)胞激酶作用被磷酸化為具有活性作用的二磷酸阿德福韋。二磷酸阿德福韋通過競爭脫氧腺苷三磷酸底物和終止病毒DNA鏈延長,來抑制HBVDNA多聚酶或反轉(zhuǎn)錄酶,從而發(fā)揮抗病毒作用。阿德福韋酯片抗HBV的療效已得到藥效學(xué)和國內(nèi)外大規(guī)模臨床試驗(yàn)的證實(shí),可使患者在病毒學(xué)、生物化學(xué)和組織學(xué)等方面獲得改善。
替比夫定是最新抗乙肝新藥,用于有病毒復(fù)制證據(jù)及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或有肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成年患者。所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L—對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒HBV藥物。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應(yīng)體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10um時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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