硫酸氫氯吡格雷片(波立維)的主要成分:硫酸氫氯吡格雷。化學(xué)名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,嚴(yán)重肝臟損傷可以用硫酸氫氯吡格雷片(波立維)嗎?
體外試驗顯示,氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。人體口服14C標(biāo)記的氯吡格雷以后,在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復(fù)給藥后,血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
阿司匹林不改變氯吡格雷對由ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增強(qiáng)阿司匹林對膠原誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷與阿司匹林之間可能存在藥效學(xué)相互作用,使出血危險性增加,所以,兩藥合用時應(yīng)注意觀察。然而,已有氯吡格雷與阿司匹林聯(lián)用一年以上者。
硫酸氫氯吡格雷片的禁忌:1.對本品活性物質(zhì)或任何成份過敏者禁用。2.嚴(yán)重的肝臟損害。3.活動性病理性出血,如消化性潰瘍或病理性出血。4.哺乳。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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