硫酸氫氯吡格雷片(波立維)為白色或類白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成分:硫酸氫氯吡格雷?;瘜W(xué)名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,硫酸氫氯吡格雷片(波立維)會引起血管異常嗎?
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
健康志愿者及患有肝硬化(Child-PughclassA或B)病人單劑量、多劑量服用氯吡格雷,對氯吡格雷藥效學(xué)及藥代動力學(xué)進(jìn)行評價。結(jié)果表明,氯吡格雷75mg每天一次連續(xù)給藥10天,安全、耐受性好。肝硬化病人單次服藥及穩(wěn)態(tài)氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。然而,肝硬化組和健康志愿者組間血中主要循環(huán)代謝物濃度、對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的作用和出血時間的影響均相當(dāng)。
硫酸氫氯吡格雷片,用于以下患者的預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(從幾天到小于35天),缺血性卒中患者(從7天到小于6個月)或確診外周動脈性疾病的患者。急性冠脈綜合征的患者:非ST段抬高性急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的患者,與阿司匹林合用。用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者,與阿司匹林聯(lián)用,可合并在溶栓治療中使用。
硫酸氫氯吡格雷片(波立維)可能會引起血管異常:非常罕見:脈管炎、低血壓。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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