來氟米特片適用于治療成人類風濕關節(jié)炎的患者。有些患者服用來氟米特片會出現(xiàn)腹瀉，瘙癢，脫發(fā)和可逆性肝臟酶升高等現(xiàn)象，這現(xiàn)象是來氟米特片的不良反應。那么來氟米特片的藥理實驗有什么？

來氟米特吸收進入人體后，迅速成為活性代謝產物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用，偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特，因而來氟米特藥代動力學研究是通過檢測M1濃度變化來完成。

來氟米特Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。另外，來氟米特在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用，而來氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用，但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學試驗中均未出現(xiàn)該作用。

在大鼠連續(xù)2年口服來氟米特達大耐受劑量6mg/kg(按AUC計算，約為人M1大全身暴露量的1/40)的試驗中，末出現(xiàn)致癌作用。但是，在連續(xù)2年經口給予大劑量15mg/kg(按AUC計算，約為人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中，雄性小鼠出現(xiàn)淋巴瘤發(fā)生率增加，雌性小鼠在1.5mg/kg劑量下(起始劑量，按AUC計算，約為人M1全身暴露量的1/10)出現(xiàn)劑量相關性的支氣管肺泡腺瘤和支氣管肺泡癌發(fā)生率增加。以上小鼠研究結果的臨床意義尚不清楚。

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（實習編輯：賴柳君）