使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,卡馬西平片(得理多)的藥理毒理是怎樣的?
口服吸收緩慢、不規(guī)則??诜?00mg后4~5小時血藥濃度達峰值,血藥峰值(Cmax)為8~12μg/ml,但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為8~55小時。生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。
卡馬西平片的藥理毒理:本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機制可能分別為:
1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
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(實習編輯:李亞君)
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