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沙格列汀片會(huì)引起皮膚疾病嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/17 11:27:39
    導(dǎo)讀:沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導(dǎo)。沙格列汀的主要代謝產(chǎn)物也是DPP-4抑制劑,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑和強(qiáng)誘導(dǎo)劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,沙格列汀片會(huì)引起皮膚疾病嗎?

不推薦根據(jù)患者性別調(diào)整用藥劑量。男性和女性的沙格列汀藥代動(dòng)力學(xué)無明顯差異。與男性相比,女性暴露于活性代謝物的量高于男性約25%,但是這種差異可能沒有臨床意義。在群體藥代動(dòng)力學(xué)分析中,性別不是沙格列汀或其代謝物表觀清除率的顯著協(xié)變量。

在體外研究中,沙格列汀及其主要活性代謝物既不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4,也不誘導(dǎo)CYP1A2、2B6、2C9或3A4。因此,與經(jīng)這些酶代謝的藥物聯(lián)合使用時(shí),沙格列汀及其主要代謝物可能不會(huì)改變這些藥物的代謝清除率。沙格列汀是P-糖蛋白的底物,但不是P-糖蛋白的顯著抑制劑或誘導(dǎo)劑。體外試驗(yàn)中,沙格列汀及其活性代謝物在人血漿中的蛋白結(jié)合率可以忽略不計(jì)。因此,蛋白結(jié)合不會(huì)對(duì)沙格列汀或其他藥物的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有意義的影響。

沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導(dǎo)。沙格列汀的主要代謝產(chǎn)物也是DPP-4抑制劑,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑和強(qiáng)誘導(dǎo)劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。

皮膚疾?。河袌?bào)告在猴子的非臨床毒理學(xué)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),猴的四肢出現(xiàn)潰瘍和壞死性皮膚損傷。盡管在臨床上并未發(fā)現(xiàn)皮損的發(fā)生率升高,但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。上市后報(bào)告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現(xiàn)了皮疹,因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應(yīng)之一。在糖尿病患者的日常管理中,建議觀察皮膚是否存在水泡,皮疹和潰瘍。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
 

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