沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。那么,沙格列汀片可以用于葡萄糖-半乳糖吸收不良患者嗎?
5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時間(Tmax)為2小時,沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時服用或分開服用。
任一試驗劑量每日1次重復(fù)給藥后,無論是沙格列汀或其活性代謝物均未觀察到有明顯的蓄積作用。每日1次連續(xù)給予14天2.5-400mg的沙格列汀后,觀察到的沙格列汀及其活性代謝物的清除率不呈時間或劑量依賴性變化。
不推薦單純根據(jù)年齡來調(diào)整用藥劑量。老年受試者(65-80歲)沙格列汀的Cmax和AUC幾何平均數(shù)值比年輕受試者(18-40歲)分別升高了23%和59%。老年患者和年輕患者在活性代謝物藥代動力學(xué)上的差異大體反映了兩者對沙格列汀藥代動力學(xué)的差異。年輕患者和老年患者在沙格列汀及其活性代謝物藥代動力學(xué)上的差異,可能是由多種因素導(dǎo)致的,包括年齡增長引起的腎功能和代謝能力的衰退。在群體藥代動力學(xué)分析中,年齡不是沙格列汀或其代謝物表觀清除率的顯著協(xié)變量。
沙格列汀片含有乳糖一水合物。罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用沙格列汀片。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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