立普妥為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么，立普妥的禁忌是怎樣呢？

立普妥對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥的體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥在動物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進一步的葡萄醛酸化過程。

立普妥口服后吸收迅速；立普妥1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。立普妥吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥的體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當(dāng)。

立普妥與溶液劑相比，立普妥的生物利用度為95%-99%。立普妥的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥的全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。立普妥與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。立普妥的禁忌是：

1．對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG—CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。

2．有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

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（實習(xí)編緝：鐘麗冰）