鹽酸阿羅洛爾片的主要成分為阿羅洛爾，化學(xué)名稱為5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl)thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamidemonohydrochloride。那么，鹽酸阿羅洛爾片的藥理毒理有什么內(nèi)容呢？

鹽酸阿羅洛爾片為片劑，可以用于治療原發(fā)性高血壓（輕度-中度），心絞痛，心動(dòng)過速性心律失常；原發(fā)性震動(dòng)。

鹽酸阿羅洛爾片的規(guī)格型號(hào)是10mg*10s；包裝是10mg*10s/盒；有效期是24個(gè)月；批準(zhǔn)文號(hào)是國藥準(zhǔn)字J20110018；生產(chǎn)企業(yè)是DainipponSumitomoPharmaCo.,Ltd.IbarakiPlant(日本)。

鹽酸阿羅洛爾片的藥理毒理是：1．藥理：（1）α，β受體阻斷作用在以高血壓及血壓控制良好的病人為對(duì)象進(jìn)行的試驗(yàn)中，證實(shí)本藥有α及β受體阻斷作用，其作用比值約為1：8。

（2）降壓作用在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）及易發(fā)腦卒中大鼠（SHR-SP）等病態(tài)動(dòng)物模型所做的動(dòng)物試驗(yàn)中，證實(shí)具有明顯降低血壓的作用；并在SHR-SP試驗(yàn)中，證實(shí)本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥通過適宜的α受體阻斷作用，在不使末梢血管阻力升高的情況下，通過β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。

（3）抗心絞痛作用通過β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能，減少心肌耗氧量，糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外，在應(yīng)用心絞痛模型動(dòng)物（狗）的試驗(yàn)中，證實(shí)α受體阻斷作用有減少冠狀動(dòng)脈阻力的趨勢(shì)。

（4）抗心律失常作用在三氯甲烷誘發(fā)心律失常（小鼠）及三氯甲烷-腎上腺素誘發(fā)心律失常（狗）的試驗(yàn)中證實(shí)具有抗心律失常作用。

（5）抗震顫作用在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔誘發(fā)震顫（小鼠），TRH誘發(fā)震顫（小鼠）及MPTP誘發(fā)震顫（猴）試驗(yàn)中，證實(shí)具有抗震顫作用。本藥的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用，其作用為末梢性。

（6）其它藥效動(dòng)力學(xué)在大鼠、家兔的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)有內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用。

2．毒理：（1）急性毒性

（2）慢性毒性對(duì)SD類大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，對(duì)小獵狗按照20，50，125mg/kg/天的劑量分別連續(xù)口服給藥6個(gè)月后，大鼠出現(xiàn)眼瞼下垂，后肢腫脹，心臟重量增加等變化，小獵狗出現(xiàn)潮紅，心率減慢等變化。這類變化均起因于主藥理作用，停藥后可恢復(fù)，是可逆性變化。

（3）生殖毒性①妊娠前，妊娠初期給藥試驗(yàn)對(duì)Wistar類大鼠（雌雄）的生殖功能沒有影響，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影響胎仔發(fā)育和器官形成。②器官形成期給藥試驗(yàn)對(duì)Wistar類大鼠給藥劑量為100mg/kg（臨床劑量的約250倍）以上時(shí)出現(xiàn)腎盂擴(kuò)大，250mg/kg（臨床劑量的約600倍）時(shí)視神經(jīng)缺損的自然發(fā)生頻度增大，但在小鼠及家兔的試驗(yàn)中未見影響。③圍產(chǎn)期，授乳期給藥試驗(yàn)對(duì)Wistar類大鼠大劑量給藥時(shí)，發(fā)現(xiàn)影響幼仔發(fā)育。與此相關(guān)，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育試驗(yàn)結(jié)果表明，是由于母體的繼發(fā)性生后發(fā)育遲緩所致。

（4）其它毒性未見抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突變性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）