使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，來曲唑片的藥理毒理是怎樣的？

來曲唑片的藥理毒理：

藥理作用

由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。在絕經后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產生的，它可將腎上腺產生的雄激素，主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。因此可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。

來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑，它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。

在健康絕經后女性中，單次應用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑，可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時可達到最強效果。

在絕經后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg劑量的患者，其血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。當劑量達到0.5mg或更高時，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治療的患者中，藥物在治療過程中對雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。

未觀察到對腎上腺皮質激素合成的抑制作用。絕經后患者每日接受0.1-5mg來曲唑治療后，無論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度，還是血漿腎素活性均無臨床上的相關改變。健康絕經后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來曲唑治療6周和12周后，ACTH刺激實驗顯示醛固酮或可的松的合成沒有減少。因此，不必補充糖皮質激素和鹽皮質激素。

健康絕經后女性接受單次0.1、0.5和2.5mg來曲唑后，血漿中雄激素濃度（雄烯二酮和睪丸酮）未發(fā)現變化；絕經后患者接受每日0.1-5mg來曲唑治療后，血漿中雄烯二酮的濃度也未發(fā)現變化。這表明，抑制雌激素的生物合成并不會導致雄激素前體的聚集?；颊呓邮軄砬蛑委煂ρ獫{LH和FSH的水平并無負面影響，通過TSH、T4和T3的攝取實驗證實，它同樣不會對甲狀腺功能產生影響。

毒理研究

對幼年大鼠進行的研究中，來曲唑的藥理作用引起骨骼、神經內分泌和生殖系統(tǒng)改變。

雄性大鼠自最低劑量（0.003mf/Kg/日）骨骼生長和成熟降低，雌性大鼠自最低劑量（0.003mf/Kg/日）骨骼生長和成熟增加。在該劑量下雌性大鼠的骨礦密度（BMD）也降低。在同一項研究中，所有劑量的實驗動物生育力均下降，并伴有腦垂體肥大、睪丸改變，包括輸精管上皮退行性變和雌性大鼠生殖道萎縮。除了雌性大鼠骨骼大小及雄性大鼠睪丸的形態(tài)學改變，所有的影響均是（部分）可逆的。

來曲唑致突變作用的體外和體內研究，未顯示其有任何遺傳毒性作用。

在為期104周的大鼠致癌性研究中，在雄性大鼠未觀察到治療相關的腫瘤。在雌性大鼠，所有劑量來曲唑試驗動物的良性和惡性乳腺腫瘤的發(fā)生率均下降。

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（實習編輯：李亞君）