不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應。那么,來曲唑片會出現(xiàn)咳嗽嗎?
血漿的終末半衰期為75-110小時。每日應用來曲唑2.5mg,在2-6周內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應用來曲唑的血漿濃度高近7倍,比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍,表明每日應用來曲唑2.5mg的藥代動力學存在輕度的非線性關(guān)系。因為治療中能長期保持穩(wěn)態(tài)水平,因此推斷沒有來曲唑的持續(xù)蓄積作用。
來曲唑主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物(清除率=2.1L/h),接近95%的總血漿清除率,但與肝臟血流(約為90L/h)相比這個速度相對較慢。細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。少量未檢測出的代謝物的生成,以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后,從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應用劑量的88.2±7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時,從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,約9%為兩種未測定的代謝物,6%為原形的來曲唑。
來曲唑片的不良反應有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
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(實習編輯:李亞君)
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