來(lái)曲唑片適應(yīng)癥為對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。那么，來(lái)曲唑片可以長(zhǎng)期使用嗎？

60%的來(lái)曲唑與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來(lái)曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。

一項(xiàng)涉及不同腎功能水平（24小時(shí)肌酐清除率9-116mL/分）的志愿者的研究表明，單次應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg后，腎功能對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。另外，在晚期癌癥患者中，腎功能不良（計(jì)算的肌酐清除率為20-50mL/分）對(duì)來(lái)曲唑的濃度無(wú)影響。

來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對(duì)生物利用度為99.9%，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率，但對(duì)其吸收程度（AUC）無(wú)影響。因此，來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。

來(lái)曲唑片可降低血液循環(huán)中的雌激素水平，長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）