肌緊張,例如,在人取直立體位時,支持體重的關(guān)節(jié)由于重力影響而趨向于彎曲,從而使伸肌的肌梭收到持續(xù)的牽拉,引起被牽拉的肌肉收縮,使背部的骶棘肌,頸部以及下肢的伸肌群的肌緊張加強,以對抗關(guān)節(jié)的屈曲,保持抬頭、挺胸、伸腰、直腿的的直立姿勢。因此,肌緊張是維持身體姿勢最基本的反射活動。服用利培酮片會引起肌緊張嗎?
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內(nèi),利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學與成人相似。
利培酮片(維思通)適應(yīng)癥/功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。利培酮片(維思通)不良反應(yīng):1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。2.較少見的不良反應(yīng)有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。
肌緊張是緩慢持續(xù)牽拉肌肉(肌腱)時,所引起的牽張反射,表現(xiàn)為受牽拉的肌肉處于持續(xù)的輕度收縮狀態(tài),但不表現(xiàn)為明顯的動作。
利培酮片(維思通)不良反應(yīng)可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。
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(實習編輯:孫媛媛)
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