藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，他卡西醇軟膏的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

他卡西醇軟膏(萌爾夫)為白色或微黃色軟膏。本品每1g中含他卡西醇2微克。主要用于治療尋常性銀屑?。ㄋ追Q(chēng)牛皮癬）。

他卡西醇軟膏(萌爾夫)的藥代動(dòng)力學(xué)：

對(duì)健康成年男子及銀屑病患者，以他卡西醇的軟膏進(jìn)行一次20～80mg或進(jìn)行每日40～80mg連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗(yàn)得到、對(duì)健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇（26～33pg/mL），對(duì)銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下（25pg/mL）。

（動(dòng)物藥代研究）

1.吸收

對(duì)無(wú)毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。

2.分布

給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥。且在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。

3.代謝

對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a，24(R)，25(OH)3D3。

4.排泄

對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇時(shí)，分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。

又對(duì)大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時(shí)，分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%，與皮下給藥相同以糞中排泄為主。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）