樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林。樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。那么，樂瑞卡會出現(xiàn)嗜睡癥狀嗎？

樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。樂瑞卡在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，樂瑞卡約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。樂瑞卡在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，樂瑞卡的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)相似。樂瑞卡空腹服用，吸收迅速，樂瑞卡在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。樂瑞卡的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。樂瑞卡多劑給藥后，24至48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。樂瑞卡與食物一起服用時(shí)，樂瑞卡的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。

樂瑞卡的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。樂瑞卡在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。樂瑞卡和食物同時(shí)服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。樂瑞卡主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。樂瑞卡的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。樂瑞卡血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。樂瑞卡對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。

樂瑞卡的不良反應(yīng)主要為頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動失調(diào)、口干、水腫、體重增加及"思維異常"。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）