鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,肝損害患者使用鹽酸伐地那非片如何呢?
鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放,使得平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。
鹽酸伐地那非片的酶純化試驗(yàn)表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,鹽酸伐地那非片對(duì)人體PDE5的IC50為0.7nM。鹽酸伐地那非片對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。
鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。
鹽酸伐地那非片用于肝損害患者:輕度肝損害的患者(Child-PughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(Child-PughC)的伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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