坎地沙坦酯分散片在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦?？驳厣程篂?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.hbyuguan.com/xnxgpd/' target='_blank'>血管緊張素ⅡAT，受體拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌AT，受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用，從而降低末梢血管阻力。那么，坎地沙坦酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

坎地沙坦酯分散片的功能主治是原發(fā)性高血壓。

坎地沙坦酯分散片的用法用量是口服?？杉铀稚⒑罂诜?，也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯，必要時(shí)可增加劑量至12mg。嚴(yán)重腎功能障礙的患者，從2mg開始服用。若單獨(dú)使用不能控制血壓，可加服利尿藥，或與其它抗高血壓藥物合并使用。

坎地沙坦酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后，由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦，通過(guò)O-脫乙基化經(jīng)肝代謝成非活性代謝物，單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后，坎地沙坦藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。多次給藥，坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會(huì)產(chǎn)生蓄積。給藥后，經(jīng)3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，坎地沙坦酯代謝的絕對(duì)生物利用度達(dá)到15%，高酯成分的食物不會(huì)影響到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容積為0.13L/kg，血漿蛋白結(jié)合率高(>99%)，不會(huì)透過(guò)紅細(xì)胞。在血藥濃度超過(guò)推薦劑量范圍后，蛋白結(jié)合維持不變。通過(guò)大鼠的試驗(yàn)，坎地沙坦很難通過(guò)血腦屏障，但能夠通過(guò)胎盤，并分布到胎兒體內(nèi)。本品主要通過(guò)尿液和糞便(通過(guò)膽汁)以原藥形式排泄，其清除半衰期約為9hr，血漿總清除率為0.37ml/min/kg，腎清除率為0.19ml/min/kg，口服坎地沙坦后，約26%以原藥形式從尿液排出體外?？诜淮蝿┝康目驳厣程辊ズ螅赡蛞褐信懦?3%，糞便中67%。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）