不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過(guò)程中，發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。那么，依托考昔片(安康信)會(huì)引起胃灼熱嗎？

本品代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

在健康個(gè)體中，靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，70%的放射活性可在尿中檢出，20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。

臨床試驗(yàn)中受試者分別接受本品每日120mg（每日一次）、萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，檢測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

下列與藥物相關(guān)的不良事件是在對(duì)骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或慢性腰背痛患者中進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)12周的數(shù)項(xiàng)臨床研究中報(bào)告的，在用本品治療的患者中發(fā)生率>1%，且高于安慰劑組的不良事件：高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高等。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習(xí)編輯:李偉君）