卡馬西平片(得理多)的主要成分為卡馬西平?;瘜W(xué)名稱: 5H-二苯并[b,f]氮雜?-5-甲酰胺,分子式:C15H12N2O,分子量:236.27。那么,卡馬西平片(得理多)的藥理毒理是什么呢?
得理多(卡馬西平片),適應(yīng)癥為癲癇:部分發(fā)作:-復(fù)雜部分性發(fā)作。-簡單部分性發(fā)作。原發(fā)或繼發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣發(fā)作?;旌闲桶l(fā)作??蓡为?dú)或與其它抗驚厥藥物合并服用。對失神發(fā)作和肌陣攣發(fā)作無效。治療急性躁狂,預(yù)防治療躁郁癥。戒酒綜合征。由于多發(fā)性硬化癥引起的三叉神經(jīng)痛和原發(fā)性三叉神經(jīng)痛,以及原發(fā)性舌咽神經(jīng)痛。糖尿病神經(jīng)病變引起的疼痛。中樞性尿崩癥。神經(jīng)內(nèi)分泌性的多尿和煩渴。
藥理毒理:
作為抗癲癇藥物,卡馬西平作用范圍如下:簡單和復(fù)雜的部分性發(fā)作,繼發(fā)全身發(fā)作的部分性發(fā)作,全身性強(qiáng)直一陣攣發(fā)作(大發(fā)作)以及混合型發(fā)作。
臨床研究中,癲癇病患者(特別是兒童和青少年)單獨(dú)服用卡馬西平后,有文獻(xiàn)闡明其具有精神方面的作用,包括對焦慮和憂郁癥狀有明確的正性作用,并能減輕易激惹和尋釁行為。關(guān)于它對認(rèn)知和精神運(yùn)動(dòng)的影響,一些研究報(bào)告其作用是模糊或負(fù)性的,這與服用的劑量有關(guān)。但另一些研究發(fā)現(xiàn),它在注意力和認(rèn)知功能∕記憶力方面影響很小。
作為神經(jīng)科用藥,臨床上卡馬西平對許多神經(jīng)疾病有效,如:防止原發(fā)性的三叉神經(jīng)痛的突發(fā)作用。另外,也可用于緩解各種病癥中出現(xiàn)的神經(jīng)性疼痛,包括脊髓癆、創(chuàng)傷后感覺異常以及皰疹后神經(jīng)痛。對戒酒綜合征,它能使降低了的驚闕閾升高,減輕戒斷癥狀(如:過度興奮、震顫、異常步態(tài))。治療糖尿病性尿崩癥時(shí),能減低排尿量并改善口渴感。
作為精神科用藥,已證明卡馬西平對情感障礙具有臨床療效,即:無論單獨(dú)服用卡馬西平或與其它精神安定藥,抗抑郁藥或鋰鹽合并用藥,可治療急性躁狂發(fā)作,防治躁郁癥。
卡馬西平的作用機(jī)理只有部分明確??R西平可穩(wěn)定過度興奮的神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制反復(fù)的神經(jīng)放電,并減少突觸對興奮沖動(dòng)的傳遞。一般認(rèn)為,封閉電壓依從性鈉離子通道可能是其一個(gè)機(jī)理,甚至是主要的作用機(jī)理。上述作用以及卡馬西平抑制兒茶酚胺的積累和谷氨酸的釋放可能是由于這一機(jī)理引起的。谷氨酸的釋放減少和神經(jīng)膜的穩(wěn)定可能是其抗癲癇作用的主要機(jī)理,卡馬西平的抗躁狂作用可能是由于抑制了多巴胺和去甲腎上腺素。
臨床前期的安全性數(shù)據(jù):
使用卡馬西平治療2年的大鼠中,觀察到肝臟腫瘤的發(fā)生率增高。這些發(fā)現(xiàn)中與人類使用卡馬西平的意義目前仍不清楚。細(xì)菌和哺乳動(dòng)物致突變研究結(jié)果為陰性。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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