拉米夫定片是肝病用藥。主要成份:拉米夫定。化學名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮;分子式:C8H11N3O3S;分子量:229.26。
那么,長期服用拉米夫定片會致癌嗎?
拉米夫定為核苷類似物,可在細胞內磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實驗中,拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時。拉米夫定為一種抗病毒藥,在多種實驗細胞系及感染動物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長期使用拉米夫定,可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示,此種變化與HBV聚合酶催化反應區(qū)YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關。在體外,含YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關。
拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。用法用量:口服,成人一次0.1g,一日1次。
拉米夫定片的致癌性:大鼠和小鼠的長期致癌試驗結果顯示,當暴露水平達到人臨床暴露水平的34倍(小鼠)和200倍(大鼠)時,未表現出明顯的致癌性。
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(實習編輯:陳生)
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