鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。適用于治療因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳等患者。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:在臨床試驗期間沒有過量用藥的報道。在本品以每日最多240mg(兩次120mg,中間間隔3小時)給藥的臨床藥理學(xué)研究中,沒有出現(xiàn)非預(yù)期的不良事件。一般而言,選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導(dǎo)的不良反應(yīng),例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動過速、顫動、興奮和眩暈。在過量用藥的情況下,應(yīng)該根據(jù)需要采取標(biāo)準(zhǔn)的支持措施。由于鹽酸達(dá)泊西汀具有較高的蛋白質(zhì)結(jié)合和較大的分布體積,強(qiáng)化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會有效。目前尚無針對本品的特異性解毒藥。
藥理毒理:1.達(dá)泊西汀治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。
2.人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導(dǎo),而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,達(dá)泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實現(xiàn)射精。達(dá)泊西汀可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時間。
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(實習(xí)編輯:林博)
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